Дексилант и алкоголь

Состав и форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг. По 14 или 28 капс. с модифицированным высвобождением во флаконе из ПЭВП, запаянном алюминиевой фольгой и укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена; во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель; по 1 фл. помещают в картонную пачку.

По 14 капс. с модифицированным высвобождением в Ал./ПВХ блистере; по 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку.

Основное действующее вещество препарата – декслансопразол.

В качестве вспомогательных веществ выступает сахарная крупка, кукурузный крахмал, магния карбонат, сахароза, гипролоза низкозамещенная, гипромеллоза, этилакрилат, полисорбат, макрогол, триэтилцитрат, проч.

Выпускается в форме кишечнорастворимых капсул пролонгированного действия, дозировкой по 30 и по 60 мг.

Дексилант выпускается в виде капсул по 30 и 60 мг. Внутри капсул содержатся белые или почти белые гранулы.

Препарат упакован в блистеры по 14 шт. Алюминиевые ячеистые упаковки расфасованы коробки из картона по 1–2 шт. Также капсулы пакуют в полиэтиленовые флаконы с завинчивающейся крышкой по 14 и по 28 шт.

В каждой капсуле Дексиланта содержится 30 или 60 мг действующего компонента в зависимости от дозировки. Активное вещество – декслансопразол.

Условия хранения препарата Дексилант®

Данное лекарственное средство рекомендуется применять при лечении эрозивного эзофагита любой степени тяжести.

Также применяется в качестве поддерживающей терапии после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги, а также для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также неэрозивной рефлюксной болезни.

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Противопоказано применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), поскольку это значительно уменьшает их биодоступность.

— наследственная непереносимость фруктозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— сахаразно-изомальтазная недостаточность.

— такролимус;

— ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;

— варфарин, под контролем ПВ и МНО;

— метотрексат.

Противопоказано применение в педиатрии (до 18 лет).

лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;

поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

— пациентам, принимающим такролимус;

— пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;

— пациентам, принимающим варфарин, под контролем ПВ и МНО;

— пациентам, принимающим метотрексат.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг — 3 года.

капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг — 3 года.

капсулы с модифицированным высвобождением 60 мг — 3 года.

капсулы с модифицированным высвобождением 60 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Следует избегать назначений Дексиланта к лечению, когда у пациента выявлен высокий уровень непереносимости его составных компонентов.

Также не следует рекомендовать данные таблетки тем, кто принимает препараты Нелфинавир и Атазанавир.

Следует учитывать при назначении наличие сахарозы в препарате и не прописывать его тем пациентам, что в силу непереносимости наследственного характера не могут принимать данного вещества.

Не назначается лекарственное средство несовершеннолетним пациентам, а также беременным и кормящим женщинам.

Осторожного применения препарат требует для больных, что принимают Такролимус, Флувоксамин или Варфарин. То же самое можно сказать о Метотрексате.

От чего помогает Дексилант?

• поддерживающая терапия после окончания курса лечения эрозивного эзофагита и облегчение симптомов изжоги;
• симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), в т. ч. неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
• лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести.

Инструкция по применению

Таблетки Дексилант принимают внутрь, в любое время суток независимо от периодов приема пищи. Инструкция даст ответы о том как правильно его применять, производитель дает полное описание.

Как правило, капсулы глотают, запивая большим количеством воды. Но также можно выбрать другой способ – это вскрыть капсулу, высыпав содержимое в ложку и смешав гранулы с какой-либо пищей проглотить не прожевывая.

Существуют разные дозировки по 30 и 60 мг:

• Поддерживающая терапия – по 30 мг один раз в сутки, если заболевание имеет среднюю или тяжелую степень, то по 60 мг 1 раз в день. Принимать необходимо на протяжении шести месяцев.
• Эрозивный эзофагит – принимают по 60 мг один раз в день на протяжении восьми недель;
• Больные пожилые люди, которые принимают Дексилант, должны постоянно консультироваться с врачом и не увеличивать дозу приема, так как это может вредить здоровью.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи.

Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 8 нед.

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги. Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.

Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.

Симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекция дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Данное лекарственное средство Дексилант принимают перорально, внутрь, вне зависимости от принимаемой пищи. Допустимо принимать содержимое препарата, раскрыв капсулу.

При лечении эрозивного эзофагита любой степени тяжести рекомендуется принимать 60 мг 1 раз в день в течение 2 месяцев.

При поддерживающей терапии после лечения эрозивного эзофагита и облегчения состояния при изжоге рекомендуют принимать 30 мг 1 раз в день в течение 6 месяцев.

При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуется прием 60 мг препарата 1 раз в день в течение полугода. При симптоматическом лечении неэрозивной рефлюксной болезни) рекомендуется принимать 30 мг препарата 1 раз в день, в течение 1 месяца.

При нарушениях работы печени средней тяжести дневная доза не должна превышать 30 мг.

Нет необходимости корректировать дозу у пожилых пациентов, и пациентов, страдающих нарушениями работы печени легкой степени.

Побочные эффекты

— анафилактического шока, злокачественной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, эксфолиативного дерматита;

— гипомагниемии, гипонатриемии;

— диареи, боли в животе, запора, метеоризма, тошноты, сухости во рту, рвоты, кандидоза полости рта, панкреатита;

— острой почечной недостаточности;

— изменений активности печени, лекарственного гепатита;

— сыпи, крапивницы, зуда, васкулита, генерализованной сыпи, подострой кожной красной волчанки;

— кашля, отека гортани, инфекции дыхательных путей;

— переломов костей, позвоночника;

— приливов, повышения артериального давления;

— головной боли, инсульта, судорог;

— депрессии, бессонницы;

— слабости, потери аппетита.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Ингибитор протонного насоса декслансопразол угнетает Н /К -АТФазу в париетальных клетках желудка, подавляя таким образом секрецию желудочного сока. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Капсула препарата Дексилант содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Распадаясь в желудке, капсула Дексиланта высвобождает кишечнорастворимые гранулы, которые, в свою очередь, высвобождают активное вещество в различных областях тонкого кишечника в зависимости от рН.

Всасывание декслансопразола можно разделить на две рН-зависимые фазы. Первая фаза высвобождения активного вещества приходится на интервал от 1 до 2 часов после приема Дексиланта внутрь. Второй пик концентрации декслансопразола (2-я фаза) возникает через 4-5 часов после приема медикамента.

Таким образом, двухкомпонентный состав препарата Дексилант позволяет увеличить время действия декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение длительного времени.

Передозировка

Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант® отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения АД выше 140/90 мм рт.ст. при приеме препарата Дексилант® 60 мг 2 раза в день.

Тем не менее, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.

Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

О случаях интоксикации организма или значимых побочных эффектах при превышении минимальной дозировки в два раза не сообщалось.

При передозировке в количестве 60 мг дважды в день наблюдалось повышение артериального давления.

Рекомендовано лечение симптоматики, снижение дозировки.

Гемодиализ неэффективен.

Побочные явления

Наиболее частыми побочными эффектами являются диспепсические расстройства, нарушение дефекации и инфекции верхних дыхательных путей.

Прочая неприятная симптоматика относится к редко встречающимся побочным эффектам. Пациенты предъявляли следующие жалобы:

• развитие кожных онкопатологий;
• слабость, расстройства сна;
• реакции гиперчувствительности вплоть до анафилаксии;
• нарушение функций печени, воспалительные процессы в органе;
• почечная недостаточность;
• отек носоглотки, кашель;
• изменение АД;
• сыпи, крапивница;
• переломы;
• головные боли.

Аналоги Дексилант

Для лечения назначают аналоги:

1. Хелицид;
2. Эзомепразол;
3. Пантопразол Канон;
4. Омизак;
5. Контролок;
6. Санпраз;
7. Нофлюкс;
8. Цисагаст;
9. Улкозол;
10. Омитокс;
11. Кросацид;
12. Лосек;
13. Демепразол;
14. Ультоп;
15. Омефез;
16. Париет;
17. Омез Инста;
18. Пилобакт;
19. Улзол;
20. Панум;
21. Ланцид;
22. Акриланз;
23. Пептазол;
24. Гастрозол;
25. Ромесек;
26. Оцид;
27. Омепразол;
28. Пантаз;
29. Рабелок;
30. Зульбекс;
31. Эманера;
32. Плеом;
33. Омез;
34. Ультера;
35. Омепрус;
36. Хелитрикс;
37. Эпикур;
38. Вимово;
39. Зероцид;
40. Хайрабезол;
41. Онтайм;
42. Ланзап;
43. Ортанол;
44. Золсер;
45. Пептикум;
46. Лоэнзар;
47. Лансопразол;
48. Нексиум;
49. Нольпаза;
50. Рабепразол;
51. Дексилант;
52. Ланзабел.

Цена и условия отпуска

Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке блистера и не более 4 лет для капсул, которые хранятся во флаконе.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте! Срок годности 4 года (для капсул во флаконе), 3 года (для капсул в блистере).

По рецепту.

Описание лекарственной формы

Начальные сведения, утверждающие данные о лекарственном взаимодействии препарата с другими медикаментозными средствами отсутствуют. Информацию о возможном взаимодействии рекомендуется уточнять у специалиста.

Капсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «30».

Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60».

Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.

Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.

При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Фармакологическая группа

Взаимодействие

Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥ 1/10; часто — ≥1/100 и {amp}lt;1/10; нечасто — ≥1/1000 и {amp}lt;1/100; редко — ≥1/10000 и {amp}lt;1/1000; очень редко — {amp}lt;1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто — сухость во рту, рвота; редко — кандидоз полости рта; частота неизвестна — отек слизистой рта, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна — лекарственный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто — кашель; частота неизвестна — отек гортани, чувство стеснения в горле.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

Со стороны сосудов: нечасто — приступ жара (приливы), повышение АД.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения; частота неизвестна — нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго; частота неизвестна — снижение слуха.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — слуховые галлюцинации.

Общие расстройства: нечасто — слабость, изменения аппетита; частота неизвестна — отек лица.

Фармакодинамика

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения H /K -АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина А (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные предполагают, что применение ИПН следует прекратить за 5–14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ИПН.

Капсула препарата Дексилант® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй — в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.

AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.

Распределение

Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.

Метаболизм

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.

быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.

Выведение

T1/2 препарата — 1–2 ч.

Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.

Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.

Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.

Особые указания

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ИПН в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев — при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН.

Применение ИПН может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант® рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ИПН в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИПН.

Необходимо учитывать, что повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ИПН.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.