Амфетамин — признаки употребления, способы лечения

Печень

Использование

В медицине

Амфетамин применяется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) и нарколепсии (нарушение сна), и иногда выписывается вне утверждённых показаний для лечения депрессии, ожирения и заложенности носа.1) У некоторых видов животных, длительное использование амфетамина связано с аномальным развитием допаминовой системы или повреждением нервов,2) однако у людей, страдающих СДВГ, фармацевтические амфетамины, напротив, улучшают развитие мозга и рост нервной ткани.

Анализы магнитно-резонансной томографии показали, что длительное применение амфетаминов снижает количество нарушений структуры и функций мозга, обычно наблюдаемых у пациентов с СДВГ, а также улучшает функционирование различных участков головного мозга, таких как правое хвостатое ядро базальной ганглии.

3)
Исследования клинического использования стимуляторов показали, что длительное использование амфетаминов для лечения СДВГ является безопасным и эффективным.4) Такие же выводы были сделаны после проведения двухлетних контролируемых испытаний.5) В одном обзоре было рассмотрено девятимесячное рандомизированное контролируемое испытание детей с СДВГ, которое продемонстрировало среднее увеличение показателя IQ на 4,5, а также долговременное улучшение внимания и уменьшение эпизодов разрушительного поведения и гиперактивности.

Имеющиеся на настоящий момент модели СДВГ предполагают, что данное заболевание связано с функциональными нарушениями в нейротрансмиттерных системах в мозгу; а именно, с нарушением дофаминовой нейротрансмиссии в мезокортиколимбической проекции и нейротрансмиссии норэпинефрина в голубом пятне и префронтальной коре головного мозга.

6) Психостимуляторы, такие как метилфенидат и амфетамин, усиливают активность нейротрансмиттеров в этих системах мозга, поэтому их применяют для лечения СДВГ. Приблизительно у 80% пациентов, использующих эти стимуляторы, наблюдаются улучшения в симптоматике СДВГ. Дети с СДВГ, применяющие стимулирующие лекарственные препараты, обычно более дружны со сверстниками и членами семьи, лучше учатся в школе, меньше отвлекаются и совершают меньше необдуманных поступков и имеют лучшую концентрацию внимания.

7) В Кохрановском обзоре данных по лечению СДВГ у взрослых с использованием фармацевтических амфетаминов указывается, что, несмотря на то, что эти препараты улучшают кратковременную симптоматику, пациенты, применяющие их, чаще прекращают лечение из-за серьезных побочных эффектов, чем пациенты, применяющие не стимулирующие препараты.

Систематический обзор и мета-анализ 2015 года клинических испытаний высокого качества показали, что низкие терапевтические дозы амфетамина вызывают заметные улучшения умственных способностей, в том числе – в функционировании рабочей памяти, эпизодической памяти и ингибиторного контроля у здоровых взрослых;

9) ноотропные эффекты амфетамина связаны с непрямой активацией дофаминового рецептора D1 и адренорецептора A2 в префронтальной коре. Терапевтические дозы амфетамина также улучшают эффективность работы коры головного мозга, что, в свою очередь, связано с улучшениями в показателях рабочей памяти у всех лиц.

10) Амфетамин и другие стимуляторы, применяемые при СДВГ, также улучшают мотивацию при выполнении заданий и усиливают бдительность (активность ЦНС), что также способствует поведению, связанному с достижением цели. Стимуляторы, такие как амфетамин, могут улучшить производительность при выполнении сложных и скучных заданий и используются некоторыми студентами в качестве «допинга» при подготовке к экзаменам.

11) Исследования, изучающие самостоятельное незаконное употребление стимуляторов, таких как амфетамин, студентами, показывают, что студенты используют их для улучшения своих результатов, а не в качестве рекреационных наркотиков. Однако, высокие дозы амфетамина, превышающие терапевтический диапазон, могут оказать негативное влияние на рабочую память и другие аспекты когнитивного контроля.

Некоторые спортсмены используют амфетамин в качестве стимулятора психических функций и производительности, а именно, увеличения выносливости и концентрации; однако, антидопинговые агентства запрещают его использование на спортивных мероприятиях университетского, национального и международного уровней.

У здоровых людей, амфетамин, при пероральном приеме в терапевтических дозах, увеличивает показатели физической силы, ускорение, выносливость и производительность, уменьшая при этом время реакции.12) Амфетамин улучшает выносливость, производительность и время реакции, в первую очередь, за счет ингибирования обратного захвата и утечки дофамина в ЦНС.

Противопоказания

Амфетамин - признаки употребления, способы лечения

В соответствии с Международной программой по безопасности химических веществ и FDA США, амфетамин противопоказан лицам с историей злоупотребления веществами, а также лицам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания, страдающие тяжелыми тревожными расстройствами или беспокойством. Он также противопоказан при артериосклерозе, глаукоме, гипертироидизме или гипертензии.

Амфетамин также не рекомендуется при наличии аллергии на другие стимуляторы или во время применения ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО).15) Вышеназванные организации также рекомендуют лицам, страдающим от нервной анорексии, биполярного расстройства, депрессии, гипертензии, заболеваний печени или почек, мании, психоза, феномена Рейно, судорожных расстройств, заболеваний щитовидной железы, тиковых расстройств или синдрома Туретта, регулярно следить за симптомами имеющихся заболеваний при использовании амфетамина.

16) Данные исследований на людях показывают, что терапевтическое использование амфетамина не связано с аномалиями развития плода или новорожденных (то есть, вещество не является тератогенным), однако злоупотребление амфетамином матерью может быть связано с некоторым риском для плода. Амфетамин может проникать в грудное молоко, поэтому Международная программа по безопасности химических веществ и FDA США рекомендуют матерям воздержаться от кормления грудью при употреблении амфетамина.

Гиперчувствительность, бессонница, состояние возбуждения, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность, пожилой возраст.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Основание амфетамина — бесцветная, подвижная, слаболетучая жидкость. Поглощает CO2 из воздуха и переходит в летучую соль — карбонат.
Наиболее часто применяется в виде солей: сульфата, фосфата, гидрохлорида, оксалата полугидрата, аскорбата. Эти соли представляют собой белые кристаллические порошки, растворимые в воде (в разной степени) и спиртах.

Амфетамин - признаки употребления, способы лечения

По структуре амфетамин принадлежит к группе производных фенилалкиламина.

Амфетамин может рассматриваться как синтетический аналог эфедрина. Он был получен в 1932 году как средство, подавляющее аппетит, а вскоре после этого появились сообщения о злоупотреблении им.

После второй мировой войны, когда Япония была оккупирована американскими войсками, полиция у задержанных по разным причинам подростков стала находить припрятанными какие-то таблетки. Это оказался амфетамин. Во время войны этот препарат давали американским летчикам и морякам как средство для снятия усталости, борьбы со сном во время несения службы, повышения бдительности. К 1954 году в Японии уже сотни тысяч подростков злоупотребляли амфетамином.

Именно злоупотребление амфетамином среди японских подростков, начавшееся в 50-х годах, оказалось началом «эпидемии подростковых наркоманий» второй половины XX столетия. Из Японии эпидемия перебросилась в США, а затем в Европу. Особенно распространилась амфетаминомания среди подростков в Англии и в Швеции.

В 1964 году в Англии у 18 % подростков, сбежавших из дома или интернатов и задержанных полицией, в моче обнаруживали дериваты амфетамина. В Швеции в 1966 году амфетамином злоупотребляли 28 % подростков, в Калифорнии к началу 70-х годов — 20 % школьников старших классов. В США амфетамин вообще распространился «без различия регионов и классов».

В СССР амфетамины производились с 40-х годов, но ограниченно применялись в медицинской практике и были малодоступны. В 80-90-х годах увлечение амфетаминами стало распространяться в Северо-Западном регионе России, странах Прибалтики, Казахстане. Чистые препараты употребляют реже — они были не очень доступны.

Амфетамин

С середины 60-х годов появился ряд сообщений о том, что подростки стали вводить себе амфетамин внутривенно. Для вливаний также часто использовались метилфенамин и метилфенидат (в СССР его название — меридил, но больше он известен как центедрин, риталин).

В 70-х годах злоупотребление амфетамином среди подростков в западных странах пошло на убыль. Амфетамин сменили марихуана, героин, галлюциногены и ингалянты.

Амфетамины по-прежнему сохранили свое «военное» значение — входят в аптечки спецподразделений армии США.[3]

В России оборот амфетамина и его прекурсоровограничен.
Несмотря на это, он часто применяется как стимулирующее средство, средство для повышения работоспособности (например студентами).
Среди употребляющих амфетамин — в два раза больше мужчин. Способы применения различные: внутрь — в виде нелегально изготовленных таблеток или порошка, ингаляционно (порошок через нос, курение), внутривенно (раствор).

Амфетамин и его аналоги входят в состав ряда средств для контроля массы тела, не сертифицированных в России, а также содержатся во многих кустарных препаратах «для похудения», продаваемых под видом лекарств, биологически активных добавок и пр.

Амфетамин является популярным клубным наркотиком[1]. Его используют отдельно или в дополнение к «экстази», так как сам по себе амфетамин оказывает скорее физическое, нежели психологическое воздействие на большинство потребителей.

Амфетамин - признаки употребления, способы лечения

В России действует закон «О наркотических средствах и психотропных веществах».Он входит в Список II приложения к этому ФЗ. Также наркотических средств касаются статьи 228—233 Уголовного кодексаРФ.

Употребление наркотических веществ без назначения врача не является уголовным преступлением, но подлежит административному наказанию. В соответствии с действующим законодательством является уголовным преступлением приобретение, хранение, перевозка, переработка наркотических веществ с целью сбыта, а в крупных и особо крупных размерах — и без цели сбыта.

Однако лицо, занимающееся производством, сбытом, пересылкой
наркотических веществ, а также склоняющее к употреблению других, подлежит уголовной ответственности.

Названия на сленге

  • Абонемент (кол-во в годах или месяцах)
  • Амф
  • Амфетос
  • Амфик
  • Анфетик
  • Белка
  • Белое Палево
  • Белые Провода
  • Бессонница
  • Бодрый
  • Бырик
  • Бырики
  • Быстрый
  • Витамин
  • Витос
  • Выхлоп
  • Глупости
  • Дешёвый
  • Есть чё
  • Жесть
  • Зебурга
  • Кипиш — с итальян. понятно
  • Кроссовки
  • Кросы
  • Летучий
  • Мета
  • Найки
  • Порох
  • Побегать
  • Растишка
  • Семен Петрович
  • Спун
  • Сервис Пак (Service Pack)
  • Скакалка
  • Скоростишка
  • Скоростной
  • Скорость
  • Спаржа
  • Спид (speed)
  • Спидоза
  • Спидуха
  • Спидюга
  • Спидюльки
  • Спорт (спорт зал)
  • Спун
  • Спэха
  • Сыпуха
  • Фёдор
  • Фен
  • Фека
  • Фето
  • Хлеб
  • Шлёп Нога
  • Шмыга
  • Шорох
  • Штрек
  • Штырня
  • Шурик
  • Шурики
  • Шустрый
  • Движуха
  • Сутулин
  • Криптонит
  • Эска
  • Шпик

Амфетамин является синтетическим соединением, производным фенилалкиламина. По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным образом по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы) он близок к препаратам группы адреналина.

По строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придаёт ему большую стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнцефалический барьер; разветвлённый характер алифатической цепи (наличие метильной группы в a-положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой.

Благодаря стойкости в организме эффекты амфетамина длительны и сохраняются при приёме его внутрь.

Амфетамин является сильным стимулятором ЦНС. Стимулирующее действие препарата связано в значительной мере с его влиянием на стволовую часть мозга.

В нейрохимическом механизме действия амфетамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом, центральные норадренергические и в большей степени дофаминергические рецепторы. Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Амфетамин обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует a- и b-адренорецепторы); он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.

При правильном дозировании амфетамин, усиливая процессы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности в сне.

Амфетамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда пробуждающими аминами.

Препарат обладает анорексигенной активностью, то есть уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению чувства насыщения пищей.

Длительное время амфетамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией, при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами).

В последние годы в связи с побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции — сонливость и апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности и др.), а главное — в связи с возможным развитием привыкания и пристрастия амфетамином стали пользоваться крайне редко.

В России немедицинское применение амфетамина запрещено.

Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 1—2 раза в день. Действие после однократного приёма длится 2—8 ч.
Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции.
Амфетамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям.

При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии.
При длительном бесконтрольном применении возможны тяжёлые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов.
При приёме амфетамина во второй половине дня может нарушиться сон.

Отпускается (в странах, где его применение разрешено) строго по рецепту врача, имеющего соответствующую лицензию.

как выглядит амфетамин

Бензедрин ( бензол — эфедрин) — коммерческое название препарата рацемата амфетамина. Производился в США с 1928 года в качестве средства для ингаляции с целью облегчения назальной гиперемии и в качестве стимулятора центральной нервной системы (в частности, широко использовался во время Второй мировой войны). С 1959 года распространялся по рецептам. Впоследствии был выведен из фармакопеи. Аналогичный препарат в СССР носил название фенамин.

Противопоказаниями к применению амфетамина служат старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

bg:Амфетаминda:Amfetaminde:Amphetaminel:Αμφεταμίνηen:Amphetaminees:Anfetaminaet:Amfetamiinfi:Amfetamiinifr:Amphétaminegl:Anfetaminahe:אמפטמיןhr:Amfetaminhu:Amfetaminid:Amfetaminit:Anfetaminaja:アンフェタミンlt:Amfetaminasms:Amfetaminanl:Amfetaminenn:Amfetaminno:Amfetaminpl:Amfetaminapt:Anfetaminaro:Amfetaminăsl:Amfetaminsr:Амфетаминsv:Amfetaminth:แอมเฟตามีนtr:Amfetaminuk:Амфетамінzh:苯丙胺

Взаимодействия

Амфетамин имеет разнообразные побочные эффекты, и используемая доза является основным фактором, определяющим вероятность развития и тяжесть побочных эффектов. Амфетаминовые продукты, такие как Аддерол, Декседрин и их генерики, одобрены FDA США для длительного терапевтического использования. Рекреационное использование амфетаминов обычно связано с использованием более крупных доз и более серьезным риском развития побочных эффектов.

В нормальных терапевтических дозах, физические эффекты амфетамина варьируются в зависимости от возраста и особенностей человека. Сердечно-сосудистые побочные эффекты могут включать в себя гипертензию или гипотензию в результате парасимпатической сосудистой реакции, феномена Рейно (сильное снижение кровотока) и тахикардии (увеличение ЧСС).

17) Сексуальные побочные эффекты у мужчин могут включать эректильную дисфункцию, частую эрекцию или более длительную эрекцию. Побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом, могут включать боли в желудке, потерю аппетита, тошноту и потерю веса. Другие потенциальные побочные эффекты включают акне, нечёткое зрение, сухость во рту, скрежетание зубами, повышенное потоотделение, медикаментозный ринит (заложенность носа), снижение судорожного порога и тики (тип двигательных расстройств).

Опасные физические побочные эффекты редко наблюдаются при приеме фармацевтических доз.
Амфетамин стимулирует медуллярный дыхательный центр, вызывая ускорение и углубление дыхания. У здорового человека при приеме терапевтических доз этот эффект практически незаметен, в отличие от лиц, у которых дыхательная система повреждена.

Амфетамин также может вызвать сжатие детрузора мочевого пузыря, мышцы, которая контролирует мочеиспускание, что может привести к сложностям при мочеиспускании. Этот эффект может играть положительную роль при недержании мочи и ночном энурезе. Афетамин может оказать непредсказуемое воздействие на желудочно-кишечный тракт.

При повышенной желудочно-кишечной активности, амфетамин может снизить моторику желудочно-кишечного тракта (скорость прохождения пищи через пищеварительную систему); однако, в том случае, если гладкая мускулатура расслаблена, амфетамин может увеличить моторику. Амфетамин также оказывает незначительный анальгетический эффект и может усилить обезболивающее действие опиоидов.

Распространенные побочные эффекты при приеме терапевтических доз амфетамина включают чрезмерную возбудимость, тревожность, концентрацию, уменьшение усталости, изменения настроения (чередование повышенного настроения с депрессивными эпизодами), повышенную инициативность, бессонницу или бодрствование, самоуверенность и общительность.

Менее распространенные побочные эффекты включают беспокойство, изменения либидо, идеи величия, раздражительность, циклические действия или обсессии и дисфорию; эти эффекты зависят от особенностей личности пользователя и его психологического состояния. У постоянных пользователей при длительном приеме высоких доз может наблюдаться амфетаминовый психоз (галлюцинации и паранойя).

Амфетамин - признаки употребления, способы лечения

Очень редко такой психоз может развиться и при длительном приеме амфетамина в терапевтических дозах. Цитируя FDA США, «не имеется систематических данных», демонстрирующих, что стимуляторы могут способствовать проявлению агрессивности или враждебности.18)
Также наблюдался такой интересный эффект, как предпочтение определенного места использования вещества у людей при приеме амфетамина в терапевтических дозах.

Известно, что существует множество типов веществ, которые взаимодействуют с амфетамином, что приводит к изменению действия или метаболизма амфетамина, этого вещества, или обоих.30) Ингибиторы ферментов, метаболизирующих амфетамин (например, CYP2D6 и флавин-содержащая монооксигеназа 3) продлевают его период полувыведения, продлевая, таким образом, его действие.

Амфетамин также взаимодействует с ингибиторами моноаминоксидазы, особенно с ингибиторами МАОА, поскольку ИМАО и амфетамин увеличивают плазменные уровни катехоламинов (норэпинефрина и дофамина); таким образом, одновременный прием этих веществ может быть опасен.31) Амфетамин модулирует активность большинства психоактивных препаратов.

В частности, амфетамин может снижать эффекты седативных средств и депрессантов ЦНС и усиливать эффекты стимуляторов и антидепрессантов. Амфетамин также может снижать эффекты противогипертонических средств и антипсихотиков в результате воздействия на кровяное давление и дофамин соответственно. В общем, при употреблении амфетамина с едой не наблюдается значительных взаимодействий, однако pH содержимого желудочно-кишечного тракта и мочи влияет на абсорбцию и экскрецию амфетамина, соответственно.

Кислоты снижают абсорбцию амфетамина и увеличивают его выведение с мочой, а щелочи – наоборот. Из-за воздействия, которое pH оказывает на абсорбцию, амфетамин также взаимодействует с веществами, снижающими кислотность желудка, такими как ингибиторы протонного насоса и антигистаминными H2 средствами, которые усиливают pH желудочно-кишечного тракта (снижая его кислотность).

Амфетамин-наркотик

Стимулирующий. Эффект заключается в повышении активности и бодрости, снижении утомляемости, приподнятом настроении, к увеличении способности концентрировать внимание, понижении аппетита и снижении потребности во сне. Причиной возникновения этих эффектов является увеличение высвобождения норадреналина и дофамина в ЦНС.

Высокие дозы могут вызвать судороги, стереотипные (навязчиво повторяющиеся) движения или психоз. При окончании действия препарата за этими поведенческими реакциями всегда следуют депрессия и утомление.

В целом, для всех стимуляторов подобного рода характерен эффект накопления усталости — при прекращении приёма проявляются подавленные препаратом потребности в еде и во сне. Это объясняется тем, что стимуляторы активируют «резервы» организма и после прекращения эффекта требуется их восстановление. Длительное применение способно привести к истощению как психическому, часто проявляющемуся в виде психозов, так и физическому, в виде слабости, сильного похудания. Кроме того возможно нарушение работы почек, печени, снижение иммунного ответа, ухудшение зрения. При злоупотреблении может отказать сердце.

Шизофреноподобные психозы (при систематическом употреблении) [4]. Некоторые пользователи отмечают при передозировке сильные головные боли.
Согласно МКБ 10, вызываемые амфетамином психические и поведенческие расстройства, относятся к категории стимуляторов половой активности и лишают страха, придает уверенность в себе.

Наркотик амфетамин имеет следующие эффекты от применения на начальном этапе:

  • повышение умственной и физической активности;
  • длительная бодрость, преодоление усталости;
  • чувство эйфории, энтузиазм;
  • уменьшение, устранение вялости, сонливости;
  • повышение концентрации внимания;
  • снижение аппетита;
  • жажда деятельности;
  • неадекватно завышенная самооценка: восприятие себя выше других, более быстрым, сильным, смелым и т.д.;
  • болтливость, жестикуляция.

Что касается физиологических реакций при приеме амфетамина, они состоят в следующих проявлениях:

  • высвобождение норадреналина и дофамина, их воздействие на нервную систему;
  • сужение сосудов;
  • повышение артериального давления;
  • учащение пульса;
  • увеличение вентиляции легких;
  • расширение зрачков;
  • сухость во рту.

Длительность полученных эффектов зависит от индивидуальных особенностей, формы приема и количества вещества и может составлять от 2 до 12 часов, после чего наступает выраженный обратный эффект.

Амфитоминщики — симптомы употребления фена и последствия приема амфетамина

Выше мы упомянули, как действует эфедрин, имеющий ряд положительных свойств, чего не скажешь о продукте его синтеза – амфетамине. После приема этого вещества оно полностью всасывается в желудок человека, но максимальный эффект достигается, если амфетамин попадает в тело человека посредством инъекции.

В этом случае препарат сразу попадает через кровь в мозг, подобный эффект происходит также при вдыхании паров препарата. Распадается амфетамин преимущественно в печени, где происходит деление на эфедрин и другие вещества, при этом он содержится в крови на протяжении 8-12 часов после приема. В случае повторного применения амфетамина происходит поддержание его присутствия в крови, точнее происходит продление наркотического эффекта. Обнаружить факт использования амфетамина можно, назначив анализ мочи, так как выводится он через почки.

Несмотря на то, что наркозависимые люди, употребляющие амфетамин, отмечают прилив энергии и высокую «работоспособность», эффект его действия является совсем противоположным. Все дело в том, что центральная нервная система, находясь в постоянном возбуждении со временем истощается, а последствием такого воздействия являются судороги и психозы.

Стоит также отметить влияние на работу сердца, которое начинает работать с перебоями (появляется аритмия, увеличивается сердцебиение, а боли в области сердечной мышцы становятся «нормальным» явлением). Отдельного внимания заслуживают и проблемы с внутренними органами, что приводит к таким последствиям, как:

  • появление диареи;
  • непонятные привкусы в области ротовой полости;
  • тошнота и периодическая рвота;
  • отсутствие аппетита;
  • неприятные ощущения в области живота и кишечника;
  • боли в области молочных желез у женщины;
  • частое мочеиспускание и другие проблемы.

Первоначально амфетамин «разгоняет» нервную систему человека, действуя на все отделы головного мозга. Это приводит к тому, что организм начинает тратить накопленную ранее энергию и другие, в том числе психологические ресурсы. Находясь под действием вещества, человек может сутками не спать и жить активно, так как чувство усталости отступает.

Передозировка

Амфитоминщики — симптомы употребления фена и последствия приема амфетамина

При превышении дозы Фена возникают такие симптомы:

  • приступ сильной тошноты, переходящий в рвоту;
  • повышение температуры;
  • сильная потливость;
  • учащенный пульс;
  • колющая и давящая боль в области сердца;
  • одышка;
  • артериальная гипертензия;
  • интенсивная головная боль;
  • скрежет зубами;
  • диарея;
  • затрудненность мочеиспускания;
  • судороги;
  • зрительные галлюцинации (реже слуховые);
  • неспособность находиться на одном месте и однообразные движения.

«Перердозы» от «грязного» Амфетамина возникают очень часто, так как дозировать такие препараты чрезвычайно сложно и наркоман часто сам не знает, с чем имеет дело.

При появлении проявлений передозировки Амфетамином следует сразу же вызвать Скорую помощь. В тяжелых случаях они могут заканчиваться остановкой сердца или почечной недостаточностью, и только вмешательство медиков может спасти наркомана.

Передозировка амфетамином может привести к различным симптомам, однако она редко оказывается смертельной при вовремя оказанной помощи.19) Тяжесть симптомов передозировки увеличивается с увеличением дозы и снижается при развитии толерантности к амфетамину. Пользователи, развившие толерантность, могут принимать до 5 мг амфетамина в день, что в 100 раз превышает максимальную терапевтическую дозу.

Ниже перечислены симптомы передозировки средней и сильной тяжести; при смертельном отравлении амфетамином обычно также наблюдаются конвульсии и кома. В 2013 году, от «расстройств, связанных с использованием амфетамина» (куда включается передозировка амфетамином, метамфетамином и другими веществами) погибло 3788 человек (3425–4145 смертей, 95% доверительный интервал).

Амфетаминовая зависимость связана, в первую очередь, с патологической гиперактивацией мезолимбического пути, дофаминового пути, соединяющего вентральную область покрышки с прилежащим ядром.20) Лица, часто принимающие высокие дозы амфетамина в рекреационных целях, имеют повышенный риск развития амфетаминовой зависимости, поскольку постоянная передозировка значительно увеличивает уровень ΔFosB, «молекулярного переключателя» и «управляющего белка» при привыкании.

При чрезмерной экспрессии ΔFosB в прилежащем ядре, наблюдается ухудшение аддиктивного поведения (то есть, поведения, связанного с постоянным поиском наркотика). Несмотря на отсутствие эффективных препаратов для лечения амфетаминовой зависимости, похоже на то, что регулярное выполнение аэробных физических упражнений снижает риск развития такой зависимости и является эффективным средством для её лечения;

  • Сердечно-сосудистая система: изменения ЧСС, повышение или понижение кровяного давления. При серьезной передозировке – кардиогенный шок (сердце не закачивает достаточное количество крови), кровоизлияние в мозг (инсульт), сердечная недостаточность, амфетаминовый психоз (галлюцинации и паранойя), компульсивные и циклический действия и поведение, серотониновый синдром (чрезмерная активность серотонергической системы), переактивация адренергической системы.
  • Скелетно-мышечная система: боль в мышцах. При сильном отравлении – острый некроз скелетных мышц
  • Дыхательная система: учащение дыхания, при сильной передозировке – отёк лёгких (аккумуляция жидкости в лёгких), лёгочная гипертензия, респираторный алкалоз (снижение уровня CO2 в крови)
  • Мочевыделительная система: болезненные мочеиспускания, задержка мочеиспускания. При сильном отравлении – отсутствие производства мочи, почечная недостаточность.
  • Прочие эффекты: повышение температуры тела, при тяжелом отравлении – повышение или снижение уровня калия в крови, гиперпирексия (сильное повышение температуры), метаболический ацидоз

Зависимость

Амфетамин относят к наркотическим средствам с умеренным наркогенным потенциалом. У людей, употребляющих его эпизодически и в терапевтических дозах, зависимость не формируется. Но если препарат принимать чаще одного раза в 7-10 дней и пренебрегать дозировкой, рекомендуемой в официальной инструкции, то спустя 2-4 недели возникнет психологическая тяга к повторному употреблению.

Амфитоминщики — симптомы употребления фена и последствия приема амфетамина

С каждым разом постинтоксикационное состояние становится все более тяжелым, и через несколько месяцев формируется абстинентный синдром, указывающий на наличие физической зависимости от амфетамина. Также формированию наркомании способствует опыт употребления других психостимуляторов, смешивание препарата с алкоголем и наркотическими веществами, внутривенное введение раствора амфетамина.

Развитие привыкания

Один из признаков злоупотребления амфетамином – формирование толерантности к его действию. Спустя 1-2 недели систематического приема наркотика стимулирующее действие становится менее выраженным или полностью исчезает. Чтобы вернуть приятные ощущения, пользователи увеличивают дозу наркотика.

Постепенно количество употребляемого амфетамина возрастает в 2-3 раза, а частота приема увеличивается до нескольких раз в день. Чтобы минимизировать потери вещества через пищеварительный тракт, наркозависимые начинают вводить его в вены. Нередко после такой процедуры возникают зрительные и слуховые галлюцинации, параноидальные идеи.

При регулярном употреблении амфетамин вызывает психическую зависимость. На физиологическом уровне ее формирование объясняется тем фактом, что наркотик усиливает активность дофамина в центрах головного мозга, отвечающих за ощущение удовольствия и развитие реакций системы вознаграждения. Эта система осуществляет контроль поведения через восприятие и «запоминание» положительных состояний, возникающих в ответ на какие-либо действия.

Таким образом формируется поведение, направленное на поиск и употребление амфетамина, потому что его поступление в организм создает положительное состояние – эйфорию, высокую работоспособность, общительность. На психологическом уровне зависимость проявляется желанием человека вновь и вновь испытывать амфетаминовое «опьянение».

После прекращения действия наркотика возникает угнетенное настроение, тоскливость и озлобленность (дисфория), вялость, разбитость, головные боли, тревога и выраженное влечение к повторному употреблению амфетамина. При регулярном и длительном приеме все эти симптомы становятся более выраженными и продолжительными.

Абстинентный синдром при амфетаминовой зависимости проявляется следующими симптомами:

  • усталость, ощущение разбитости
  • бессонница ночью и сонливость днем
  • артериальная гипотензия (понижение кровяного давления)
  • физическая слабость, быстрая истощаемость интеллектуальных функций
  • депрессия, плаксивость, повышенная тревожность
  • идеи самообвинения, суицидальные мысли и действия
  • демонстративное нанесение себе вреда (самоповреждение с целью привлечения внимания)
  • озлобленность, раздражительность
  • психоз с делириозным помрачением сознания, психомоторным возбуждением

Абстиненция обычно наблюдается в течение 2-3 недель после прекращения приема наркотика. Существование физической зависимости от амфетамина некоторыми исследователями ставится под сомнение. Они относят перечисленные выше симптомы к последствиям дефицита сна и пищи, возникшему в результате амфетаминовой наркомании.

Употребление амфетамина часто принимает форму цикла аналогично запою у алкоголиков. У многих наркоманов даже есть свои рецепты. Например, 100 мг сразу и 50 мг через каждые три часа, или же наоборот сначала прием большой дозы 300 мг и затем следующий прием такой же дозы через 12 часов. Так может продолжаться от одних суток до нескольких дней.

На сленге такой прием наркотика без сна называется «марафоном». После того, как амфетамин заканчивается или же после прекращения его действия, начинается так называемый отходняк. Человеку плохо, он раздражителен, слаб, его психика очень лабильна, возможны галлюцинации и истерики. После чего человек засыпает, и его сон может длиться вплоть до 2 суток.

Разумеется, что при таком употреблении скрыть свою зависимость человеку становится все труднее. Он начинает безответственно относиться к своим обязанностям, опаздывает или прогуливает работу и учебу, вследствие чего его могут уволить или отчислить. А, так как упоение он станет искать, скорее всего, в амфетамине, возможно нравственное опущение, вплоть до того, что человек начнет воровать, продавать наркотики, заниматься проституцией.

Развитие зависимости – это серьёзный риск при рекреационном использовании амфетамина в больших дозах. Маловероятно развитие зависимости при использовании амфетамина в терапевтических дозах. При злоупотреблении амфетамином быстро развивается толерантность, поэтому для достижения того же эффекта требуется приём более крупных доз.22)

Имеющиеся на сегодняшний день модели развития зависимости от хронического употребления наркотических веществ включают изменения в экспрессии генов в определенных участках мозга, а именно, в прилежащем ядре.23) Наиболее важными транскрипционными факторами, влияющими на эти изменения, являются ΔFosB, CREB и NFκB.

ΔFosB играет решающую роль в развитии наркотической зависимости, поскольку его чрезмерная экспрессия в средних шипиковых нейронах типа D1 в прилежащем ядре является необходимым и достаточным условием для развития большей части поведенческих и нейронных адаптационных механизмов, наблюдаемых у наркозависимых.

При достаточном переизбытке ΔFosB развивается зависимость, которая усиливается при дальнейшей экспрессии ΔFosB. ΔFosB вовлечен в развитие зависимости к алкоголю, каннабиноидам, кокаину, никотину, опиоидам, фенциклидину, замещённым амфетаминам и другим веществам.
ΔJunD, транскрипционный фактор, и G9a, фермент гистон метилтрансферазы, непосредственно противостоят индукции ΔFosB в прилежащем ядре (то есть, они не дают увеличиваться его экспрессии).

Достаточная экспрессия ΔJunD в прилежащем ядре с вирусными векторами может полностью блокировать многие поведенческие и нейронные изменения при наркомании (т.е., изменения, опосредуемые ΔFosB). ΔFosB также играет важную роль в регулировании поведенческого ответа на естественные стимулы, такие как вкусная пища, секс и физические упражнения.

24) Поскольку экспрессия ΔFosB увеличивается как в ответ на естественные стимулы, так и при приеме наркотиков, постоянное получение таких вознаграждений может привести к подобному патологическому привыканию. Таким образом, ΔFosB является наиболее значительным фактором, вовлеченным в амфетаминовую зависимость и сексуальную зависимость, вызванную использованием амфетамина (компульсивное сексуальное расстройство, связанное с чрезмерным употреблением амфетамина и сексуальной активностью).

Эти сексуальные зависимости связаны с синдромом дисрегуляции дофамина, который наблюдается у некоторых пациентов, принимающих допаминергические препараты.25)
Эффекты амфетамина на генную регуляцию зависят от дозы и от маршрута. Большая часть исследований генной регуляции и развития зависимости была проведена с использованием животных и при внутривенном введении амфетамина в очень высоких дозах.

По состоянию на май 2014 года, не существует эффективной фармакотерапии для лечения амфетаминовой зависимости.26) Амфетаминовая зависимость опосредована увеличением активации дофаминовых рецепторов и колокализованных NMDA рецепторов в прилежащем ядре. Ионы магния ингибируют NMDA рецепторы, блокируя кальциевые каналы рецептора.

В одном обзоре было сделано предположение, что, основываясь на данных тестирований на животных, патологическое (связанное с развитием зависимости) использование амфетамина значительно снижает уровни внутриклеточного магния в мозге. Приём добавок магния и флуоксетина снижает частоту самостоятельного использования амфетамина у людей, однако, ни один из препаратов в отдельности не является эффективной мерой лечения амфетаминовой зависимости.27)

Когнитивно-поведенческая терапия – это наиболее эффективный способ лечения амфетаминовой зависимости из известных на сегодняшний день. Помимо этого, исследования нейробиологических эффектов физических упражнений показывают, что ежедневное выполнение аэробных упражнений, особенно тренировки на выносливость (например, беговой марафон), предотвращает развитие наркотической зависимости и является эффективным средством вспомогательной терапии амфетаминовой зависимости.

При выполнении упражнений наблюдается улучшение результатов лечения, особенно при зависимостях от психостимуляторов. В частности, аэробные упражнения снижают частоту самостоятельного применения психостимуляторов, уменьшают риск рецидива и увеличивают плотность дофаминовых D2 рецепторов (DRD2) в стриатуме, в противоположность патологическому использованию стимуляторов, при котором снижается плотность DRD2 в стриатуме.

Амфитоминщики — симптомы употребления фена и последствия приема амфетамина

По данным другого обзора Кохрановского Содружества по абстиненции у лиц, компульсивно использующих амфетамин и метамфетамин, «при резком прекращении использования амфетамина, многие постоянные пользователи сообщают об абстинентном синдроме в течение 24 часов после последней дозы». 28) В обзоре отмечается, что у хронических наркоманов, принимающих высокие дозы амфетамина, часто (в 87.

6% случаев) наблюдаются симптомы абстиненции, которые сохраняются на протяжении 3-4 недель, при этом самая тяжелая фаза обычно наблюдается на первой неделе. Симптомы абстинентного синдрома при отмене амфетамина могут включать беспокойство, ломку, депрессию, усталость, увеличение аппетита, увеличение или снижение подвижности, отсутствие мотивации, бессонницу и осознанные сновидения.

В обзоре указывается, что симптомы абстинентного синдрома связаны со степенью привыкания. Таким образом, был сделан вывод о том, что терапевтическое использование амфетамина связано с намного более мягкими симптомами. Производители амфетамина для терапевтического использования не указывают о возможности развития симптомов абстинентного синдрома после прекращения употребления амфетамина.

Токсичность и психоз

У грызунов и приматов, достаточно высокие дозы амфетамина вызывают дофаминергическую нейротоксичность (повреждение дофаминовых нейронов), которая характеризуется снижением транспортной и рецепторной функции. Нет данных, подтверждающих прямую нейротоксичность амфетамина у человека. Однако, большие дозы амфетамина могут спровоцировать непрямую нейротоксичность в результате увеличения окислительного стресса от активных форм кислорода и самоокисления дофамина.

29)
Серьезная передозировка может привести к стимуляторному психозу, который может включать разнообразные симптомы, такие как паранойя и галлюцинации. В обзоре Кохрановского Сотрудничества по лечению амфетаминового, декстроамфетаминового и метамфетаминового психоза указывается, что только около 5–15% пользователей не смогли полностью реабилитироваться.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • G47.4 Нарколепсия и катаплексия
  • R45.3 Деморализация и апатия
  • R53 Недомогание и утомляемость
  • Фармакология

    Фармакодинамика

    Амфетамин проникает в пресинаптический нейрон через нейронную мембрану или DAT. Оказавшись внутри, он связывается с TAAR1 или проникает в синаптические пузырьки через VMAT2.32) При проникновении амфетамина в синаптические пузырьки через VMAT2, в цитозоль высвобождается дофамин. При связывании амфетамина с TAAR1, снижается частота пульсации дофаминового рецептора через калиевые каналы и провоцируется сигнализация протеинкиназы А (PKA) и протеинкиназы С (PKC), что приводит к фосфорилированию DAT.

    Фосфорилирование PKA вытесняет DAT в пресинаптический нейрон (интернализация) и блокирует транспорт. DAT, фосфорилированный PKC, может либо действовать задним ходом, либо, как при фосфорилировании PKA, интернализоваться и прекратить транспорт. Амфетамин также увеличивает внутриклеточные уровни кальция, что происходит благодаря активации TAAR1, которая связана с фосфорилированием DAT через CAMK-зависимый путь, в свою очередь, вызывая эффлюкс дофамина.

    33)
    Поведенческие эффекты амфетамина связаны с тем, что он меняет механизмы использования моноаминов в качестве нейронных сигналов в мозгу, в первую очередь, механизмы вознаграждения и исполнительные функции, зависящие от катехоломинных нейронов в головном мозге. Амфетамин, воздействуя на моноаминовые транспортеры, вызывает резкое увеличение концентрации дофамина и норадреналина, основных нейротрансмттеров, вовлеченных в процессы, связанные с вознаграждением и исполнительными функциями, в дозозависимой манере.

    Эффекты, связанные с усилением внимания и фокусированием на задаче, связаны с увеличением дофаминергической активности в мезолимбическом пути.
    Амфетамин является мощным полным агонистом рецептора, связанного со следовыми аминами-1 (TAAR1), Gs-связанного и Gq-связанного G протеин-связанного рецептора (GPCR), обнаруженного в 2001 году, который является важной частью регулирования следовых аминов в головном мозге.

    34) Активация TAAR1 увеличивает производство cAMP через активацию аденилил циклазы и ингибирует функцию транспортера моноаминов. Моноаминовые авторецепторы (например, D2 короткий, пресинаптический α2 и пресинаптический 5-HT1A) оказывают противоположный TAAR1 эффект, а вместе эти рецепторы являются регуляторной системой для моноаминов.

    Что интересно, амфетамин и следовые амины связываются с TAAR1, но не связываются с авторецепторами моноаминов. Лучевые исследования продемонстрировали, что ингибирование обратного захвата моноаминов амфетамином или следовыми аминами является локализованым и зависит от присутствия колокализации TAAR1 в связанных моноаминовых нейронах.

    По состоянию на 2010 год, колокализация TAAR1 и дофаминового транспортера (DAT) была визуализирована у макак-резусов, однако колокализация TAAR1 с транспортерами норэпинефрина (NET) и серотонина (SERT) была связана лишь с экспрессией мессенджера РНК (mRNA).
    Помимо нейронных моноаминовых транспортеров, амфетамин также ингибирует везикулярный моноаминовый транспортер-2 (VMAT2), SLC1A1, SLC22A3 и SLC22A5.

    SLC1A1 – это возбуждающий моноаминовый транспортер-3 (EAAT3), транспортер глутамата, локализованный в нейронах, SLC22A3 – это экстранейронный моноаминный транспортер, представленный в астроцитах, а SLC22A5 – это транспортер карнитина с высокой афинностью. Амфетамин вызывает мощную генную экспрессию транскрипта, регулируемого кокаином и амфетамином (CART),35) нейропептида, вовлеченного в процессы, связанные с поеданием пищи, стрессовыми реакциями и вознаграждением, который вызывает значительное усиление нейронного развития и выживаемости in vitro.

    Рецептор CART еще не был идентифицирован, однако имеются основания считать, что CART связывается с уникальным Gi/Go-связанным GPCR. В очень высоких дозах, амфетамин также ингибирует моноаминоксидазу, что приводит к снижению дофаминового и фенетиламинового обмена и, следовательно к увеличению концентрации синаптических моноаминов.

    Амфитоминщики — симптомы употребления фена и последствия приема амфетамина

    У человека, единственным известным постсинаптическим рецептором, с которым связывается амфетамин, является рецептор 5-HT1A, где он действует в качестве агониста с микромолярной афинностью.36)
    Полный профиль кратковременных эффектов амфетамина, в основном, осуществляется через увеличение клеточного сообщения (нейротрансмиссии) дофамина, серотонина, норэпинефрина, эпинефрина, гистамина, CART пептидов, ацетилхолина, эндогенных опиоидов и глутамата благодаря его взаимодействию с CART, 5-HT1A, EAAT3, TAAR1 и VMAT2.

    Дофамин

    В определенных областях мозга, амфетамин увеличивает концентрацию дофамина в синаптической щели. Амфетамин проникает в пресинаптический нейрон либо при помощи DAT, либо путем непосредственной диффузии в нейронную мембрану. Вследствие захвата DAT, амфетамин является конкурентным ингибитором обратного захвата на этом транспортере.

    Войдя в пресинаптический нейрон, амфетамин активирует TAAR1, что вызывает фосфорилироване DAT через сигнализацию протеинкиназы A (PKA) и протеинкиназы C (PKC). Фосфорилирование любой протеинкиназой может привести к интернализации DAT (неконкурентное ингибирование обратного захвата), однако фосфорилирование, опосредованное только PKC, вызывает обратную транспортную функцию (эффлюкс дофамина).

    Норадреналин

    Амфетамин в дозозависимой манере увеличивает синаптические уровни норэпинефрина, прямого предшественника эпинефрина. На основании нейронной экспрессии мРНК TAAR1, считается, что амфетамин воздействует на норэпинефрин, аналогично его воздействию на дофамин.38) Другими словами, амфетамин вызывает TAAR1-опосредованный эффлюкс и неконкурентное ингибирование обратного захвата на фосфорилированном NET, конкурентное ингибирование обратного захвата NET и высвобождение норэпинефрина из VMAT2.

    Серотонин

    Амфетамин оказывает аналогичные, хотя и менее выраженные, эффекты на серотонин. Амфетамин воздействует на серотонин через VMAT2 и, как и в случае с норэпинефрином, фосфорилирует SERT через TAAR1. Как и дофамин, амфетамин обладает незначительной микромолярной афинностью на человеческом рецепторе 5-HT1A.

    Амфетамин не оказывает прямого эффекта на нейротрансмиссию ацетилхолина, однако некоторые исследования показали, что после использования амфетамина увеличивается высвобождение ацетилхолина. У лабораторных животных амфетамин увеличивает уровни ацетилхолина в определенных участках мозга. У человека подобный феномен наблюдается при активации грелин-опосредованной связи холинергического-дофаминергического вознаграждения в вентральной области покрышки.

    Кратковременный прием амфетамина у человека также увеличивает высвобождение эндогенных опиоидов в нескольких структурах мозга в системе вознаграждения.39)
    При употреблении амфетамина увеличиваются внеклеточные уровни глутамата, основного возбуждающего нейротрансмиттера головного мозга. Этот эффект был обнаружен в мезолимбическом пути, области мозга, вовлеченной в процессы, связанные с вознаграждением, при этом амфетамин влияет на нейротрансмиссию дофамина. Амфетамин также индуцирует эффлюкс гистамина из синаптических пузырьков в лаброцитах ЦНС и гистаминергических нейронов через VMAT2.

    Способствует высвобождению из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний и тормозит обратный захват дофамина и норадреналина, ингибирует МАО. Опосредованно (вследствие накопления норадреналина и дофамина) стимулирует центральные дофамин- и норадренергические рецепторы (оказывает психостимулирующее и анорексигенное действие), обладает периферической альфа- и бета-адреномиметической активностью. Вызывает сужение периферических сосудов, усиление и учащение сердечных сокращений, повышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, мидриаз.

    Уменьшает ощущение утомления, вызывает ощущение прилива сил, бодрости, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, улучшает настроение. Ослабляет и укорачивает сон, вызванный снотворными средствами и наркотическими анальгетиками.

    Продолжительность действия после однократного приема — 2–8 ч. Легко проникает через ГЭБ. Выводится медленно, возможна кумуляция.

    Оцените статью
    Медицинский журнал
    Adblock detector